He aha nga korero e tika ana kia mohio koe i mua i te whakamahi i te Erlotinib - AASraw
Ka whakaputahia e te AASraw te puehu Cannabidiol (CBD) me te Hemp Essential Hinu i te nuinga!

Erlotinib

 

  1. He aha te Erlotinib?
  2. Pehea te Mahi a Erlotinib?
  3. He aha nga mate e pangia ana e te Erlotinib?
  4. Pehea te whakamahi a Erlotinib i tenei wa I Te Whare Hauora?
  5. Ko tehea o nga tuuroro e whai hua ana a Erlotinib?
  6. He aha te Aukati Erlotinib?
  7. He aha nga mate e pa ana ki a Erlotinib?
  8. Ko tehea nga tarukino, taapiri ranei e mahi tahi ana me Erlotinib?
  9. I Whakaaetia e te FDA Maimoatanga Erlotinib
  10. whakarāpopototanga

 

He aha te Erlotinib

Erlotinib (CAS:183321-74-6) no tetahi akomanga o nga raau taero e mohiotia ana ko te tyrosine kinase aukati. Ka mahi ma te aukati i te mahinga o te poteini e kiia ana ko te kaiwhiwhi whakatipu tipu tipu (EGFR). Ko te EGFR e kitea ana i runga i te mata o te maha o nga pukupuku pukupuku me nga waahanga noa. He "antenna" te mahi, ka whiwhi tohu mai i etahi atu puoro me te taiao e kii ana i te puoro kia tipu ka wehe. He mea nui te EGFR ki te tipu me te whanaketanga i mua i te waa o te wa o te tamarikitanga me te awhina ki te pupuri i te whakakapi i nga kiri tawhito me nga kiri kua pakaru o nga pakeke. Heoi, he maha nga pukupuku pukupuku he nui te nuinga o te EGFR kei runga ake, kua rereke ranei to raatau EGFR na te whakarereketanga o te DNA e kawe ana i nga tohu ira mo te pūmua. Ko te mutunga ko nga tohu e ahu mai ana i te EGFR he kaha rawa, na te kaha tipu o te tipu me te wehewehe, he tohu o te mate pukupuku.

 

Pehea e Erlotinib Mahi? 

Ko te tikanga o te haumanu antitumor mahi o te erlotinib kaore i tino whakaatuhia. Erlotinib ka aukati i te phosphorylation intracellular o te tyrosine kinase e pa ana ki te te kaiwhakaora tipu o te epidermal (EGFR). Ko te motuhake o te aukati e pa ana ki etahi atu kaiwhiwhi kinase tyrosine kaore ano kia tino kitea. Ka whakaatuhia te EGFR ki te papa o te kiri o nga kamera noa me nga pukupuku pukupuku.

 

He aha nga mate e mahi Erlotinib Te nuinga o te maimoatanga? 

(1) Mate pukupuku

Erlotinib i roto i te mate pukupuku roro iti kore-iti hei whakairi atu ki te haumanukiuropi ka piki ake te ora ma te 19%, ka pai ake te ora-kore-haere (PFS) na te 29%, ka whakaritea ki te haumanukiurau anake. erlotinib mo te whakaora i te mate pukupuku pukupuku iti-kore-iti ranei o te rohe kaore ano kia rahua i te kotahi o nga tikanga haumanuki i mua.

I te mate pukupuku puku, kua kitea te whai hua o te erlotinib ki nga tuuroro me te kore o nga tohu EGFR, engari he pai ake i nga tuuroro me nga whakarereke EGFR. Ko te oranga katoa, ko te oranga-kore-haere, me te oranga mo te tau kotahi, he rite ki te raina tuarua. whakaora (docetaxel pemetrexed ranei). Ko te utu whakautu mo te 50% he pai ake i te raarangi tuarua o te raima haumanuki. Ko nga tuuroro ehara i te kai momi hikareti, me nga kaimomi paowa o mua, me te adenocarcinoma me nga momo momo penei ranei i te BAC ka kaha ake te whakarereke i nga EGFR, engari ka taea te whakarereke i nga momo tuuroro katoa. . He whakamatautau mo te hurihanga EGFR na Genzyme i whakawhanake.

 

(2) Mate pukupuku Pancreatic

I te Whiringa-a-Rangi 2005, i whakaaetia e te FDA te erlotinib me te gemcitabine hei whakaora i te mate pukupuku o te takiwa o te takiwa, kaore e taea te aro, te mate pukupuku pancreatic ranei.

Ko te AASraw te kaihanga ngaio o Erlotinib.

Tena koa paatohia a konei mo nga korero whakahua: Whakapā mai

 

(3) Te ātete ki te maimoatanga

Kua herea a Erlotinib ki ErbB1 i te whakataunga 2.6A; te tae o te mata e tohu ana i te hydrophobicity. Ka rite ki etahi atu ATP whakataetae iti ngota iti tyrosine kinase aukati, penei i te imatinib i te CML, ka tere haere nga turoro. I te wa o te erlotinib ka puta tenei mai i te 8-12 marama mai i te tiimata o te maimoatanga. Neke atu i te 50% o te aukatinga na te rereketanga o te pute herea ATP o te rohe kinase EGFR e pa ana ki te whakakapinga o te toenga polar threonine iti me te toenga nonpolar methionine (T790M). Tata ki te 20% o te aukati i te tarukino na te kaha o te he kaiwhiwhi whakatipu tipu hepatocyte, e akiaki ana i te ERBB3 whakahohenga tiimata o te PI3K.

 

Erlotinib

 

Kia pehea te Is Erlotinib Cakiaki Used In The Clinic?

I whakaaetia tuatahihia a Erlotinib e te United States Food and Drug Administration (FDA) hei whakamahi i nga tuuroro e mate ana i te pukupuku pukupuku iti-kore iti nei kua hoki mai i muri i tetahi atu momo rongoa. I te 2005, i whakaaetia mo te whakamahi me tetahi atu rongoa, gemcitabine, mo te mate pukupuku pancreatic matatau. I te tau 2010, i whakawhanuitia tona whakamahinga hei whakauru i te rongoa tiaki mo nga tuuroro e mate ana i te pukupuku pukupuku iti-kore iti nei i pumau ai te mate i muri i nga huringa e wha o te maimoatanga me te raau rongoa-konukawata, penei i te cisplatin me te carboplatin. Ko nga tuuroro e mau ana ki te erlotinib e pai ana te aro ki te rongoa. Ko nga paanga o te taha ko te ruaki kiri me te mate korere.

 

In WKei Hich Pmanawa Is Erlotinib Most EWhakahoki?

I roto i nga tau tekau kua hipa, kua nui te wheako o nga kaitoro ki nga aukati tyrosine kinase, peera i te erlotinib, e aukati ana i te EGFR. Kua tino marama ake ko enei rongoa he pai ake mo nga tuuroro nei mate pukupuku mate pukupuku mauria ana ko tetahi momo momo rerekee ka hua mai i te kohinga EGFR rereke. Ko enei tuuroro he uri no Ahia, he wahine, kaore rawa e momi hikareti me te mate pukupuku pukupuku e mohiotia ana ko te bronchoalveolar adenocarcinoma. No reira, i te 2013, i whakaaetia te erlotinib hei rongoa tuatahi mo tenei roopu tuuroro, mena kaore e taea te whakaora i o ratau mate pukupuku.

 

He aha Is Erlotinib Rātete?

He tino whaihua a Erlotinib i te waahanga o nga tuuroro e mau ana i nga rereketanga EGFR. Heoi, ahakoa ko enei tuuroro ka timata ki te whakaatu i te ahunga whakamua o o ratou mate pukupuku i muri i nga marama 12 o te whakamaimoa erlotinib. Na te whanaketanga o te aukati ki te tarukino kei roto i nga toenga pukupuku matepukupuku. I te nuinga o nga wa, ko te aukati he hua mai i te whakawhanaketanga o te tuarua o nga rereketanga o te pūmua EGFR e aukati ana i te erlotinib mai i te hono atu ki te rohe kinase tyrosine. Ko nga huarahi hou ki te rongoa i enei tuuroro ko te aukatiinini whakatipu tyrosine hou whakawhanakehia ana, ko ia anake, ko te hono ranei ki te cetuximab (Erbitux), e aukati ana i te EGFR na tetahi atu momo mahi.

 

He aha nga mate e pa ana ki a Erlotinib?

I nga rangahau, ko nga paanga kino noa ki a Erlotinib i te wa e whakamahia ana hei monotherapy mo te mate pukupuku pukupuku he pupuhi (e pa ana ki te 75% o nga tuuroro), te mate pukupuku (54%), te ngaro o te hiahia me te ngenge (52% mo ia). I te rangahau o Tarceva i whakamahia i te taha o te gemcitabine mo te mate pukupuku pancreatic, ko nga paanga o te taha ko te ngoikoretanga (e pa ana ki te 73% o nga tuuroro), te pehanga (69%) me te korere (48%). Mo te raarangi katoa o nga paanga me nga here me Erlotinib, tirohia te pukapuka pepa.

 

e Dwhariki ranei STuhinga Iwhakawhiti With Erlotinib?

Ko te CYP3A4 he hauropi kei roto i te ate ka pakaru-ka awhina ki te tango i te erlotinib mai i te tinana. Ko nga raau taero e aukati ana i te CYP3A4 ka hua ake te nui o te erlotinib i roto i te tinana, a, ko te nui o te taumata ka pa te mate kino mai i te erlotinib. Ko nga rongoa penei i te atazanavir (Reyataz), clarithromycin (Biaxin), indinavir (Crixivan), itraconazole (Sporanox), ketoconazole (Nizoral), nefazodone (Serzone), nelfinavir (Viracept), ritonavir (Norvir), saquinavto (Invasev) telithromycin (Ketek), me te voriconazole (VFEND). I nga tuuroro e whakawhiwhia ana ki enei raau taero, ka hiahiatia pea te horopeta iti o te erlotinib hei aukati i te mate kino

Ko etahi raau taero e whakanui ana i te whakakorenga o te erlotinib ma te whakanui ake i nga mahi a te CYP3A4 whākōkī. Ka whakaitihia nga taumata o te erlotinib i te tinana ka iti ake pea tona painga. Ko etahi tauira o taua raau taero ko te rifampicin (Rifadin), rifabutin (Mycobutin), rifapentine (Priftin), phenytoin (Dilantin), carbamazepine (Tegretol), phenobarbital me St. John's Wort. Me karo enei rongoa i nga turoro e mau ana ki te erlotinib, mena ka taea. Mena kaore he rongoa rereke i te whiringa, ka hiahiatia pea te nui o te horopeta erlotinib. Ko te momi hikareti hoki te whakaheke i te kukuti o te erlotinib i roto i te toto. Ka tohutohuhia nga tuuroro kia mutu te kai paipa.

Ko nga raau taero e whakaiti ana i te waihanga waikawa i roto i te kopu ka whakaheke i te ngongo o te erlotinib. No reira, ko nga kaiwhakato papu proton (PPI, hei tauira, omeprazole [Prilosec, Zegerid]) kaua e whakahaerehia me te erlotinib, me te whakahaere i te erlotinib 10 haora i mua i nga aukati H2-receptor (hei tauira, ranitidine [Zantac]) e rua haora ranei i muri tango i te H2-kaiwhiwhi aukati.

Ko te whakahaere i nga antacids me wehe ke atu i te whakahaere erlotinib i etahi haora. Kua uru a Erlotinib me te morearea o te whakaheke toto, ina koa i nga tuuroro e mau ana ki te warfarin (Coumadin). Ko nga tuuroro e mau ana ki te warfarin, me ata tirotiro.

 

FDA Whakaaetia Erlotinib Treatment

I te Oketopa 18, 2016, na te US Food and Drug Administration i whakarereke te tohu mo te erlotinib (TARCEVA, Astellas Pharm Global Development Inc.) mo te whakaora i te mate pukupuku pukupuku iti-iti (NSCLC) ki te aukati i te whakamahinga ki nga tuuroro o o ratau puku pukupuku e tino kitea ana ko te tipu o te kaiwhiwhi tipu (EGFR).

Ko te huringa tapanga e pa ana ki nga tuuroro me te NSCLC e whakawhiwhia ana ki te maimoatanga tuarua ranei mo te raina tuarua nui atu ranei. Ko enei tohu ka whaaiti noa ki era tuuroro o o ratau puku e EGFR exon 19 nga mukunga, exon 21 L858R whakakapi whakakapinga ranei i kitea e te whakamatautau kua whakaaetia e te FDA. Ko te tohu raina tuatahi i mua mo nga tuuroro me te EGFR exon 19 nga whakakore, ko nga exon 21 ranei nga whakakapi whakakapi.

Ko tenei taapiri tapanga e hangai ana ki nga hua o te whakamatautauranga IUNO, he matapōkerewere, rua-matapo, whakahaere-a-waahi, whakamatauhia te erlotinib hei rongoa tiaki i nga tuuroro 643 me te NSCLC matatau kaore ano kia raru i te ahunga whakamua o te mate kaore ranei e manakohia i roto i nga huringa e wha o te ko te raima tuatahi o te raima-haumanukiimou. Ko nga tuuroro ko o ratau puku i whakaohooho i nga huringa EGFR (exon 19 nga mukunga, exon 21 L858R ranei) i whakakorehia mai i tenei whakamatautau. I whakatauhia nga turoro 1: 1 ki te tango i te erlotinib me te waahi ranei i te wa kotahi i ia ra (322 erlotinib, 321 placebo) tae noa ki te ahunga whakamua o te mate, te mate kino ranei e kore e manakohia. I muri i te ahunga whakamua o te whakamaimoa tuatahi, i ahei nga turoro ki te whakauru ki tetahi waahanga tapanga-tuwhera. E rima tekau orau o nga tuuroro kua tohaina ki te erlotinib i uru ki te waahanga tapanga tuwhera ka whiwhi haumanukiimou, ko te 77% o nga tuuroro kua tohaina ki te placebo i uru ki te waahanga tapanga tuwhera ka whiwhi erlotinib.

Ko te tirohanga tuatahi o te whakawa ko te oranga katoa. I whakaatuhia nga kitenga ko te oranga i muri o te maimoatanga me te erlotinib kaore i pai ake i te waahi i whakahaerehia hei tiaki i nga tuuroro me nga pukupuku NSCLC metastatic kaore i te whanga i nga whakarereke EGFR-whakahohe. Kaore he rereketanga o te oranga-kore haere i waenga i te ringa erlotinib me te ringa o te waahi i kitea.

Kaore e hiahiatia e te FDA nga whakaritenga hou o muri-tauhokohoko, tono ranei i nga whakatutukitanga o muri-tauhokohoko i runga i nga hua o te whakawa IUNO.

Ko te AASraw te kaihanga ngaio o Erlotinib.

Tena koa paatohia a konei mo nga korero whakahua: Whakapā mai

 

whakarāpopototanga

Ko te Erlotinib he rongoa waihanga i tohua mo te whakaora mate pukupuku. Ka whakaaetia ki te hamani i te mate pukupuku pukupuku iti-iti o te pūkahukahu, te mate pukupuku repeure kore ka taea te whakaora, me te mate pukupuku pancreatic. Arotake i nga paanga o te taha, inenga, nga taunekeneke tarukino, whakatupato me nga whakatupatotanga, me nga korero mo te haumaru haputanga i mua o whakamahi Erlotinib.

 

tohutoro

[1] Thomas L. Petty, MD (2003). "Nga Kaitohu mo te Whakautu Tumor me te Ora Me te Erlotinib i Nga Tuuroro Ma Te Kore — He Mate Mate Iti-Roro Ngaro". Tuhinga o te Oncology Haumanu. 1 (17): 3-4.

[2] "Ka whakaaetia e te FDA te whakamatautau Roche hei CDx mo Tarceva mo te whakaora i etahi tuuroro NSCLC". GenomeWeb. I tangohia i te 10 Hanuere 2020.

[3] Dudek AZ, Kmak KL, Koopmeiners J, et al. (2006). "Ko te kiri o te kiri me te hitori o te bronchoalveolar e hangai ana me te painga haumanu o nga tuuroro e rongohia ana me te gefitinib hei rongoa mo te mate pukupuku mate pukupuku iti-kore-iti ranei kua oti te rongoa i mua." Mate Mate Mate. 51 (1): 89–96.

[4] Jones HE, Goddard L, Gee JM, Hiscox S, Rubini M, Barrow D, Knowlden JM, Williams S, Wakeling AE, Nicholson RI: Ko te tipu tipu-penei i te tipu-I te tohu a te kaiwhakawhiwhi tohu-aukati ki te gefitinib (ZD1839; Iressa) i roto i te pukupuku tangata me te pukupuku pukupuku repeure. Mate pukupuku Relat Endocr. 2004 Tihema; 11 (4): 793-814.

[5] Kobayashi K, Hagiwara K (2013). "Te rereketanga o te tipu tipu Epidermal (EGFR) me te whakamaatauhia i roto i te mate pukupuku pukupuku pukupuku kore pukupuku (NSCLC)". Oncology Whāinga. 8 (1): 27–33. mahi: 10.1007 / s11523-013-0258-9. PMC 3591525. PMID 23361373.

[6] Cohen, Martin H. Johnson, John R.; Chen, Yeh-Fong; Sridhara, Rajeshwari; Pazdur, Richard (Akuhata 2005). "He whakarāpopototanga whakaaetanga raau taero a te FDA: erlotinib (Tarceva) papa". Te Oncologist. 10 (7): 461–466.

[7] Blum G, Gazit A, Levitzki A: Nga Kaitautoko whakataetae whakataetae o te IGF-1 kaiwhiwhi kinase. Matapihi. 2000 Tihema 26; 39 (51): 15705-12.

[8] "Te rongoa mate pukupuku: Ma te Hupirimi Kooti i whakaae a Cipla ki te unu i tana piira mo Roche". Te Wahanga Ohaoha. 16 Pipiri 2017. I whakaputahia mai i te mea taketake i te 24 o Tihema 2019. Tangohia mai i te 23 Hakihea 2019.

[9] Delbaldo C, Faivre S, Raymond E: [Nga aukati tipu tipu Epidermal] Rev Med Interne. 2003 Hune; 24 (6): 372-83.

[10] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Paetukutuku Whāinga Hauora. Nucleic Acid Res. 2002 Hanuere 1; 30 (1): 412-5.

[11] Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT: Te aromatawaitanga in vitro o te wa-ka awe i nga hua aukati ki te mahi CYP2C8 me te CYP3A e tekau ma wha nga kaipupuri kinase poroteana. Te Tukuna Meta Waipiro. 2014 Hurae; 42 (7): 1202-9. mahi: 10.1124 / dmd.114.057695. Epub 2014 Apr 8.

0 momo
Tirohanga 77

kia rite hoki koe

Katia Comments.