Brexanolone (516-54-1) paura - Kaihanga Kaihoko
Ka whakaputahia e te AASraw te puehu Cannabidiol (CBD) me te Hemp Essential Hinu i te nuinga!

Brexanolone

whakatauranga: Kāwai:

Whakaahuatanga Hua

Tikanga Matua

ingoa hua Brexanolone
CAS Tau 516-54-1
Tātai rāpoi C21H34O2
Taumaha Taumaha 318.501
Ngā Synonyms Allopregnanolone

Brexanolone

516-54-1

Allotetrahydroprogesterone

Allopregnan-3alpha-ol-20-kotahi

ahua paura White
Te tiaki me te mahi He maroke, he pouri, kei te 0 - 4 C mo te wa poto (nga ra ki nga wiki) -20 C ranei mo te wa roa (marama ki nga tau) ..

 

Whakaahuatanga Brexanolone

He ahurei a Brexanolone, he mea whakahaere, he rongoa rongoa rongoa neuroactive whakamahia i roto i te rongoa o te pouri-muri-ki-tino pouri pouri. I roto i nga whakamatautau haumanu tuatahi, kaore i uru te rongoa brexanolone me te nui o te tere o te aminotransferase serum, a kaore ano kia hono atu ki nga ahuatanga o te wharanga ate tino mate.

Ko Brexanolone ano hoki he 3-hydroxy-5alpha-pregnan-20-kotahi kei reira te roopu hydroxy i te waahi 3 he whirihoranga alpha. Ko te metabolite o te homone taangata progesterone me te whakamahia mo te maimoatanga o te ngakau pouri postpartum i roto i nga wahine. He mahi hei metabolite mo te tangata, hei rongoa mate rongoa, hei kaiwhakawhanake GABA, he rongoa rongoa haurangi me te whakarokiroki.

 

Tuhinga o te Brexanolone

Ko te mahinga o te mahi o te brexanolone kaore i te mohiotia. Brexanolone Ko te waihanga waipiro o te allopregnanolone. Allopregnanolone Ko te metabolite nui o te progesterone. Ko nga taumata o te allopregnanolone ka piki tonu me te progesterone i te wa e hapu ana me te teitei rawa i te toru o nga marama. Ko te Allopregnanolone he kaha, he endogenous pūtaiaki neuroactive e whakatauira ana i te hihiko na roto i te whakarereketanga pai o te allosteric i runga i nga kaitautoko gamapt-aminobutyric (GABA) momo A. Ko te momo GABA extrasynaptic he kaiwhiwhi i te aukati tonic e motuhake ai te tikanga o te allopregnanolone ka whakatauritehia ki nga benzodiazepines e whakawhiti ana i te aukatinga phasic i nga momo GABA momo A.

 

Tono Brexanolone

Ko Brexanolone te rongoā tuatahi kua whakaaehia e te US FDA mo te maimoatanga mate pouri (PPD) i roto i nga uwha pakeke. I te mea ko te PPD, pera ano i etahi atu momo pouri, e mohiotia ana e te pouri, te koretake, te hara ranei, te ngoikoretanga o te hinengaro, me te / te whakaaro pea mo te whakamomori, ka kiia he ahua morearea. Na nga rangahau i kitea ka tino pa te kino o te kino o te PPD ki te hononga o te whaea me te kohungahunga me te whanake tamariki. Ko te whanaketanga me te waatea o te brexanolone mo te rongoa o te PPD i roto i nga uwha pakeke ka whakawhiwhia ki tetahi rongoa hou me te whaihua i reira etahi i mua. Ina koa, ko te whakamahinga o te brexanolone ki te rongoa i te PPD e karapotihia ana me te oati na te mea he waahanga taapiri hei taapiri waihanga mo nga ngoikoretanga pea o te brexanolone endogenous (allopregnanolone) i roto i nga waahine waatea e pa ana ki te PPD engari ko te nuinga o nga rongoa anti-depressive e whakamahia ana ka taea te mahi whakarereke i te aroaro me te mahinga o nga matū penei i te serotonin, norepinephrine, me / ranei te monoamine oxidase engari kaua e takawaenga i nga mahi e pa ana ki te PPD penei i te rereketanga o te taiao i roto i nga taumata o te haukura neuroactive endogenous penei i te allopregnanolone. I te mutunga, ahakoa kei te tukuna e te brexanolone nga whakamatautau haumanu ki te tirotiro i ona kaha ki te whakaora i te mana-tino tuuturu epilepticus, te ahua nei kaore i tutuki etahi rangahau penei i nga tohu tuatahi e whakataurite ana i te angitu o te weaning o nga raina tuatoru me te whakataunga pea te epilepticus mana-ora ki te brexanolone vs. te placebo ka tapirihia ki te paerewa-o-tiaki.

 

Nga Hua me nga whakatupato a Brexanolone

Ko te Brexanolone e tino whangai ana i te maha o nga huarahi, no reira kaore pea e nui te whakawhitiwhiti raau-tarukino. Ko te CYP2C9 anake te haumanu cytochrome P450 kua whakaatuhia e te brexanolone i nga rangahau in vitro. Kaore i taea e te rangahau taunekeneke haumanu te whakaatu i tetahi whakarereketanga o nga rongoa rongoa rongoa i te wa i uru mai ai te brexanolone me te phenytoin, he tuumomo CYP2C9. Kua whakaatuhia he ngoikoretanga pea te mahi tuukino, me te kore e rereke o nga purongo kaupapa kua whakaritea ki te waahi. Mo te paanga o te ngoikoretanga o te mate pukupuku me te whatukuhu ki nga rongoa rongoa, kaore he rereketanga o te manawanui o nga tuuroro he ngawari ki te mate ate, a kaore he whakatikatika horopeta i mate mo te mate whatukuhu nui. Heoi, ko te kaihoko wairewa SBECD ka kohikohi pea ki nga tuuroro e ngoikore raru ana, na reira kaore e hoatu he brexanolone ki nga tuuroro e mate kino ana ki te mutunga.

 

tohutoro

[1] Meltzer-Brody S, Colquhoun H, Riesenberg R, et al .: Ko te weronga Brexanolone i roto i te pouri pouri: e rua nga taangata maha, e rua nga matapo, kua tupono noa, kua whakahaerehia e te placebo, e toru nga waahanga whakamatautau. Lancet 3; 2018: 392-1058 Crossref, Google Scholar.

[2] Luke DR, Tomaszewski K, Damle B, et al .: Arotake i te rongoa rongoa rongoa me te haumanu o te sulfobutylether-beta-cyclodextrin (SBECD). J Pharm Sci 2010; 99: 3291–3301 Crossref, Google Scholar.

[3] Te Werohanga Brexanolone, mo te Whakamahinga Pukupuku: Tuhinga Tuhinga Poto. Cambridge, Mass, Sage Therapeutics, Psychopharmacologic Drug Advisory Committee me te Haumaru Haumaru me te Haumaru Haumaru me te Whakahaeretanga Whakahaere Whakahaere, Nov 2, 2018. Google Scholar.

[4] Luisi S, Petraglia F, Benedetto C, Nappi RE, Bernardi F, Fadalti M, Reis FM, Luisi M, Genazzani AR. Serum allopregnanolone taumata i roto i nga wa hapu: nga huringa i te wa e hapu ana, i te wa e whanau ana, me nga tuuroro whakaheke toto. J Clin Endocrinol Metab. 2000 Hurae; 85 (7): 2429-33. [Whakaputahia].

[5] Paul SM, Purdy RH. Nga taatai ​​neuroactive. FASEB J. 1992 Maehe; 6 (6): 2311-22. [PubMed].

[6] Farrant M, Nusser Z. Nga rereketanga i runga i te kaupapa aukati: phasic me te tonic whakahohe i nga kaiwhakawhiwhi GABA (A). Nat Rev Neurosci. 2005 Maehe; 6 (3): 215-29. [PubMed].

[7] Johannsen BM, Larsen JT, Laursen TM, Bergink V, Meltzer-Brody S, Munk-Olsen T. Nga Mea Katoa e Matemate ai i roto i nga Wahine Me nga Whakanuitanga Hinengaro Hinengaro Nui. Am J Hinengaro. 2016 Jun 01; 173 (6): 635-42. [PMC tuhinga koreutu] [PubMed].

[8] Noorlander Y, Bergink V, van den Berg MP. I kitea ka kitea te taunekeneke a te whaea-tamaiti i te wa o te hohipera me te tuku i te pouri o muri mai me te hinengaro. Arch Womens Ment Hauora. 2008; 11 (1): 49-56. [PubMed].