Kupu Whakataki Maama mo te "Killer Mate Mate Mate" Gefitinib Ko te mata @media anake me (-Webkit-min-taputapu-pika-tauwehenga: 1.5), ko te mata anake me te (-moz-min-taputapu-pika-pika-ōwehenga: 1.5), ko te mata anake me te (-o-min-taputapu-pika -Ratio: 3/2), ko te mata anake me te (min-taputapu-pika-tauwehenga: 1.5) {}
Ka whakaputahia e te AASraw te puehu Cannabidiol (CBD) me te Hemp Essential Hinu i te nuinga!

Gefitinib

  1. Tirohanga o Gefitinib
  2. Gefitinib Tikanga o te mahi
  3. Whakamahia Gefitinib I Te Ao
  4. Tuhinga o mua
  5. Rokiroki Gefitinib
  6. He Rapu Atu Anei: "Kaati Kaati Ka Mate Mate" Gefitinib

 

Gefitinib Overview

Ko te Gefitinib he aukati kinase. Ko te ingoa matū o gefitinib ko te 4-Quinazolinamine N- (3-chloro-4-fluorophenyl) -7-methoxy-6- [3- (4-morpholinyl) propoxy]. Kei te Gefitinib te rauropi rāpoi ngota C22H24ClFN4O3 , he papatipu ngota noa o te 446.9 dalton ana he paura tae-ma. Ko te Gefitinib he putake koreutu. Ko te rāpoi ngota he pKas o 5.4 me 7.2. Ka taea te tautuhi i te Gefitinib he iti te wairewa i te pH 1, engari kaore e rewa ana i runga ake i te pH 7, me te memehatanga e tino heke ana i waenga i te pH 4 me te pH 6. I nga wairewa kore-waikawa, ka wairewa noa te gefitinib ki te waikawa ahetiki hukapapa me te waikawa sulphide sulethyl, wairewa i roto i te pyridine, he iti nei te wairewa i te tetrahydrofuran, me te wairewa paku nei i te methanol, te etanol (99.5%), te eith acetate, te propan-2-ol me te acetonitrile.

Ko nga papa Gefitinib e waatea ana hei papa peariki kiriata pania, he 250 mg o gefitinib paura, mo te whakahaere waha. Ko nga mea korekore o te papa papa o te papa IRESSA he lactose monohidrate, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, povidone, sodium lauryl sulfate me te konupora stearate. Ko te paninga papa e mau ana ki te hypromellose, te polyethylene glycol 300, te titanium dioxide, te waikura ferric whero me te waikura ferric kowhai.

 

Mōhiohio Hangarau:

ingoa Gefitinib
Ingoa Whaimana N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
CAS Tau 184475-35-2
Ngā Synonyms ZD 1839
Tātai rāpoi C22H24ClFN4O3
Taumaha Taumaha 446.9
viivii ≥98%
Te hanga He uaua tio
memehatanga DMF: 20 mg / ml
DMSO: 20 mg / ml
DMSO: PBS (pH7.2) (1: 1): 0.5 mg / ml
Ethanol: 0.3 mg / ml
Tuhinga o mua COC1=CC2=C(C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)=NC=N2)C=C1OCCCN4CCOCC4
InChi Code InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
Kii InChi XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
Storage -20 ° C

 

Whakamahia ai te Gefitinib hei rongoa i te mate pukupuku roro kore-iti kua horapa ki etahi atu waahanga o te tinana o te hunga whai momo pukupuku. Ko Gefitinib kei roto i te akomanga o nga rongoā e kiia nei ko te aukati kinase. Ka mahi ma te aukati i te mahinga o tetahi taonga e puta noa ana ka hiahiatia kia awhina mate pukupuku ngā pūtau kia tini.

Ko AASraw te kaihanga ngaio o Gefitinib.

Tena koa paatohia a konei mo nga korero whakahua: Whakapā mai

 

Gefitinib Te mahi mahi

Ko te Gefitinib he aukati i te kaiwhiwhi tipu tipu epidermal (EGFR) tyrosine kinase e hono ana ki te adenosine triphosphate (ATP) -e hono ana i te haurangi. He maha nga wa e whakaatuhia ana te EGFR ki etahi atu pukupuku mate tangata, penei i te puhukahu me te u ngā pūtau mate pukupuku. Ko te kaha o te korero ki te whakarei ake i te whakakao anti-apoptotic tohu tohu tohu whakawhiti Ras, ka hua ake te ora o nga pukupuku pukupuku me te korenga o te pūtau. Ko te Gefitinib te kaipupuri tuatahi i te EGFR tyrosine kinase e kiia ana ko Her1 ko ErbB-1. Na te aukati i te EGFR tyrosine kinase, ka aukatihia nga toka tohu whakararo, ka hua ai te aukati o te puoro kino.

 

Gefitinib Whakamahia I Te Ao

Gefitinib e hokona ana i roto i nga whenua neke atu i te 64. I whakamanahia a Gefitinib a hokona ana mai i te Hurae o Hurae 2002 ki Japan, a koinei te whenua tuatahi ki te kawemai i te tarukino.

te I whakaaehia e te FDA te gefitinib i te Haratua 2003 mo te mate pukupuku pukupuku iti-iti (NSCLC). I whakaaetia hei monotherapy mo te maimoatanga o nga tuuroro me te NSCLC whakamoana-a-rohe ranei i muri i te koretake o nga rongoa rongoa-platinum me te docetaxel, hei rongoa mo te raina tuatoru.

I te Pipiri 2005 ka tangohia e te FDA te whakaaetanga hei whakamahi ma nga tuuroro hou na te koretake o nga taunakitanga kua roa te waa.

I Uropi gefitinib e tohuhia ana mai i te 2009 i te NSCLC matatau i nga raina maimoatanga katoa mo nga tuuroro e whanga ana i nga rereketanga EGFR. I whakawhiwhia tenei tapanga i muri o te gefitinib i whakaatuhia hei raina tuatahi hei whakapai ake i te oranga kore haere-kore vs. te ture takirua takirua i nga tuuroro e pupuri ana i enei momo whakarereketanga. Ko te IPASS te tuatahi o nga wahanga e wha o te whakamatautau III ki te whakaū i te angitu o te gefitinib i roto i tenei taupori manawanui.

I te nuinga o era atu whenua kei te hokona te gefitinib i tenei wa ka whakaaehia mo nga tuuroro me te NSCLC matatau kua whiwhi i tetahi o nga tikanga haumanuki o mua. Heoi, ko nga tono ki te whakarahi ake i tana tapanga hei maimoatanga tuatahi mo nga tuuroro e pupuri ana i nga whakarereketanga EGFR, kei te whakahaerehia i runga i nga taunakitanga putaiao hou. [Whakahua] No Akuhata 2012 Kua whakaaetia e Niu Tireni te gefitinib hei maimoatanga raina tuatahi mo nga tuuroro Te whakarereketanga o te EGFR mo te ngawari o te rohe, o te miihini ranei, kaore i te mohiotia te NSCLC. Ka utua tahua tenei mo te waahanga 4-marama tuatahi me te whakahou mena kaore he ahunga whakamua. I te Hurae 13, 2015, i whakaaetia e te FDA te gefitinib hei rongoa tuatahi mo te NSCLC.

Gefitinib

Tuhinga o mua Gefitinib

Nga mea nui kia mahara mo nga paanga o te gefitinib:

♦ Ko te nuinga o nga taangata kaore i te pa ki nga paanga katoa kua whakarārangitia.

♦ Ko nga paanga o te taha e mohiotia ana i te timatanga me te roa.

♦ Ko nga paanga o te taha ka tata te huri ka mutu ka mutu ana te maimoatanga.

♦ He maha nga waahanga hei awhina ki te whakaiti ki te aukati ranei i nga paanga o te taha.

♦ Kaore he hononga i waenga i te aroaro o te kaha o nga paanga o te taha me te whai huatanga o te rongoa.

 

Ko nga paanga e whai ake nei he noa (he nui ake i te 30%) mo nga tuuroro e mau ana i te gefitinib:

♦ Parewai

♦ Te uruparenga o te kiri (ohorere, hakihaki)

Ko AASraw te kaihanga ngaio o Gefitinib.

Tena koa paatohia a konei mo nga korero whakahua: Whakapā mai

 

Ko enei awangawanga he iti noa nga paanga o te taha (ka pa ki te 10-29%) o nga tuuroro e whiwhi ana i te gefitinib:

♦ Korero

♦ Te ruaki

♦ Mangai

♦ Te koretake o te hiahia

♦ Te riri o te kanohi

 

Ko nga keehi ruarua (mo te 1%) he paanga kino o te mate pehanga interstitial (kakumonia, te mumura ranei o te pungahuka kaore he mate). I te wa i puta tenei o nga paanga, i te nuinga o te wa ka uaua te manawa o te manawa me te mare, te kirika kirika paremata ranei e hiahia ana ki te hohipera. 1/3 o nga keehi i mate ai. Mena he ohorere te ahua o te poto o te manawa, te mare me / te kirika ranei ka puta koe i te wa e uru ana koe ki te gefitinib, whakamohio atu ki to tohunga ngaio.

Ko te piki ake o nga whakamatautau ate mahi (transaminase, bilirubin, me te kawakore phosphatase) kua kitea i roto i nga tuuroro e tukinotia ana ki te gefitinib. Ko enei teitei kaore i te taha o nga tohu o te paitini ate. Heoi, ka tirotirohia e to tohunga ngaio hauora nga whakamatautau toto hei tirotiro i to mahi ate i ia wa, i a koe e uru ana ki te gefitinib.

Kaore nga paanga katoa i whakararangihia i runga ake nei. Ko etahi kaore e kitea (ka puta i raro iho i te 10% o nga tuuroro) kaore i te raarangi i konei. Heoi, me korero tonu e koe ki to kaitautoko hauora mena ka pa ana koe ki etahi tohu rereke.

 

Gefitinib Storage

Tiakina te gefitinib ki roto i te ipu i uru mai ai, kia katia, kia kore e taea e nga tamariki. Penapenahia ki te temahana rūma ka mamao atu i te wera me te houku (kaua ki te kaukau).

Ko nga gefitinib kaore e hiahiatia kia whiua i roto i nga huarahi motuhake kia kore ai e taea e nga kararehe kararehe, tamariki, me etahi atu taangata te kai. Heoi, kaua e tukuna e koe tenei gefitinib ki raro i te wharepaku. Engari, ko te huarahi pai ki te whakakore i to gefitinib ma te kaupapa whakaora rongoa. Korero atu ki to kaawha, whakapiri atu ranei ki to tari otaota / hangarua mo to rohe ki te ako mo nga kaupapa whakahoki i to hapori. Tirohia te Te Hoko Haumaru o te paetukutuku Hauora a te FDA mo etahi atu korero mena kaore koe e uru atu ki tetahi hotaka whakahoki-hoki.

He mea nui ki te pupuri i nga rongoā katoa mai i te kite me te tae atu ki nga tamariki kia maha nga pouaka (pērā i te whakaaro pute wiki me te hunga mo nga pata o te kanohi, nga kirimiti, nga paoho, me nga kaiakiko) e kore e whakatupato i te tamaiti, a ka taea e nga tamariki taitamariki te tuwhera. Hei tiaki i nga tamariki mai i te pawera, ka kati i nga potae haumaru, ka waiho tonu i te rongoā i roto i tetahi waahi haumaru - tetahi e piki ake ana, e rere atu ana i to ratau tirohanga, a ka tae.

Gefitinib

He Rapu Atu Anei: "Kaati Kaati Ka Mate Mate" Gefitinib

Ko te Gefitinib he rongoa rongoa hou e aukati ana i te mahi tyrosine kinase o te kaiwhiwhi tipu tipu epidermal ma te aukati i te waahi hono ATP. I roto i nga rangahau tuuturu, kua whakaatuhia e gefitinib te mahi kaha i roto i nga tauira puku, tae atu ki nga raina pukupuku pukupuku pukupuku me nga xenografts. E rua nga waahanga nui kua whakatauhia i te Wahanga II (IDEAL 1 me te IDEAL 2) i roto i nga mate pukupuku pukupuku iti-kore iti i kii i te reanga whakautu e pa ana ki te 20% o nga tuuroro raina tuarua me te -10% o era e whakahuatia ana e rua neke atu ranei o nga tikanga haumanukiimou. Ko te oranga tau waenga o enei rangahau e rua kua tata atu ki te 6-8 marama. I te mea ko te raina tuatahi, kua aromatawaihia te gefitinib me nga momo rongoa rongoa rereke e rua i roto i nga rangahau nunui e rua (INTACT 1 me te INTACT 2). Ko nga rangahau e rua kaore i pai te whakaatu i te whakapainga o te oranga mo te katoa o te hunga mate> 1000 mate i roto i ia rangahau. Ko etahi atu pito mutunga (hei tauira, te waa ki te anga whakamua me te utu whakautu) kaore ano kia pai ake ma te taapiri o te gefitinib. He rangahau taapiri kua tohua hei aromatawai i te waahanga pea o te gefitinib ki te tiaki i nga tuuroro i whakawhiwhia ki te chemotherapy me te chemoradiotherapy. Ko nga rangahau e tirotiro ana i te gefitinib hei raarangi tuatahi e hiahiatia ana hoki.

Ko te nuinga o nga tuuroro me te kore-riki iti mate pukupuku mate pukupuku (NSCLC) ka whanakehia he mate metastatic he mate ranei kaore e pai ki nga rongoa o te rohe anake ana ka taea hei kaitono mo nga whakaora punaha. Ahakoa ka taea e te haumanuki te whakapai ake i te oranga o nga tuuroro me nga mauiuitanga o te mate, ko te painga anake he -2 marama te nui ake o te manaaki tautoko, a ko te utu tenei mo nga tino painga kino. Ko te rapu i nga maangai hou e kaha nei ki te mahi rite te haumanukiimou engari he pai ake te aro ki te mea nui. He maha o nga kaitoha autaia e mahi tika ana ki nga whaainga kua tohua mate pukupuku ko nga kamera, penei i te kaiwhiwhi tipu tipu epidermal (EGFR), kei te whakamatauhia i roto i te NSCLC matatau. I tenei wa, ko nga tuuroro me te NSCLC matatau kua aromatawaihia, engari he pai te kaupapa hei tirotiro i etahi o enei kaitohutohu i roto i nga waahi mate o mua, kei reira etahi o nga momo whakapapa ira kua tutuki

Ka tino whakaatuhia te EGFR i roto i nga momo pukupuku totoka, tae atu ki te NSCLC. Kei te tino whakaatuhia te EGFR i roto i te nuinga (∼80%) nga pukupuku pukupuku ngongo pungahuka, me te haurua o te katoa o te adenocarcinomas paru me nga mate pukupuku-nui. Ko te whakahoahoatanga o te EGFR i roto i nga pukupuku pukupuku kua whakaatuhia hei whakatairanga i nga waahanga e pa ana ki te tipu pukupuku pukupuku, te angiogenesis, te whakaekenga, me te metastasis, me te aukati i te apoptosis. Ko te EGFR (erbB1 ko te HER1) he mema no te whanau kaiwhiwhi erbB, kei roto hoki te erbB2 (HER2), erbB3 (HER3), me te erbB4 (HER4). Ko te glycoprotein transmembrane he mea whakauru i te rohe-hononga hononga-tua-tua-iti, te rohe transmembrane, me te rohe-whakawhiti-tohu-a-roto me te mahi tyrosine kinase. Whai muri i te herea o te taatai ​​tinana penei i te tipu tipu epidermal, ka heke te EGFR me tetahi atu monomita EGFR tetahi atu mema ranei o te whanau erbB. Ma tenei ka kaha te whakahohe i te tyrosine kinase, te autophosphorylation o te tyrosine, me te tiimatanga o nga tohu tohu tohu ka hua ai nga tini rerenga whakararo penei i te whakaraerae o te puoro. Ano hoki, ko te korero a te EGFR i roto i nga pukupuku kua honohono ki te urupare ngoikore ki te whakaora, te whanaketanga o te aukati rongoa cytotoxic, te haere whakamua o te mate, me te kore e ora. Ko etahi atu mahinga o te whakanui ake i te tohu EGFR ka uru pea ki te tipu o te pukupuku pukupuku kei roto ko te piki haere o te ligand extracellular, te heterodimerization o te EGFR, me te whakarereke EGFR. Ko te ahua nui o te EGFR mutated i roto i nga pukupuku ko EGFRvIII, e kitea ana tae atu ki te 39% o nga keehi NSCLC. Ma te EGFRvIII e whakakore te whakakorenga mai i nga waikawa amino 6 ki te 273 i roto i te rohe herehere taapiri me te whakaatu i te mahi tyrosine kinase tuturu e motuhake ana mai i te here o te ligand extracellular.

Ko AASraw te kaihanga ngaio o Gefitinib.

Tena koa paatohia a konei mo nga korero whakahua: Whakapā mai

 

tohutoro

[1] Rukazenkov Y, Korero G, Marshall G, et al. Ko te tipu tipu Epidermal receptor tyrosine kinase aukati: he rite engari he rereke? Tarukino Anticancer 2009; 20: 856-866.

[2] Woodburn JR Ko te kaiwhiwhi tipu tipu epidermal me tona aukati i te rongoa mate pukupuku. Pharmacol Ther 1999; 82: 241-250.

[3] He Ropu Mahi Tuwha Mate Mate Mate Roro iti-iti. Chemotherapy i roto i te pukupuku pukupuku pukupuku iti-iti: he taatai-taatai ​​me te whakamahi i nga korero kua whakahoutia mo nga tuuroro takitahi mai i te 52 nga whakamatautau haumanu ohorere. BMJ 1995; 311: 899-909.

[4] Douillard JY, Kim ES, Hirsh V, et al. Ko te Gefitinib (IRESSA) me te docetaxel i nga tuuroro he mate pukupuku iti-kore-iti-kore-iti ranei te waahi-i tukuna i mua i te rongoa haumanu-a-platinum: he waahanga kua tohua, he waahanga tohu-tuatoru waahanga rangahau (INTEREST). J Thoracic Oncol 2007; 2: PRS-02–

[5] Fukuoka M, Wu Y, Thongprasert S, et al. Ka wetewetehia e Biomarker mai i te wahanga III, te matapōkere, te tapanga-tuwhera, te raarangi tuatahi mo te gefitinib (G) ki te carboplatin / paclitaxel (C / P) i nga tuuroro kua tohua haumanu (pts) me te matepukupuku kore pukupuku iti-iti (NSCLC) i Ahia (IPASS). J Clin Oncol 2009; 27 Kaiwhakarato. 15: 8006–.

[6] Reck MA taahiraa nui ki te whakaora takitahi i te mate pukupuku pukupuku me te gefitinib: te whakamatautau IPASS me tua atu. Tohunga Rev Anticancer Ther 2010; 10: 955–965.

[7] Barker, AJ Studies e arahi ana ki te tautuhi i te ZD1839 (IRESSA): he waha korero, he kaiwhakawhiwhi whakatipu kaiwhakawhiwhi kaiwhakawhiwhi take tyrosine kinase aukati kua aro atu ki te whakaora i te mate pukupuku. Bioorg. Med. Chem. Lett 11, 1911–1914 (2001).

[8] Wakeling, AE et al. ZD1839 (Iressa): he aukati i te waha o te tipu tipu epidermal tohu me te kaha ki te whakaora mate pukupuku. Mate Res. 62, 5749-5754 (2002).

[9] Yarden, Y. & Sliwkowski, MX Kei te wetewete i te whatunga tohu ErbB. Taiao Rev. Mol. Pūtau Biol. 2, 127–137 (2001).

[10] Cersosimo, RJ Mate pukupuku: he arotake. Am. J. Hauora Syst. Whare Taputapu 59, 611-642 (2002).

0 momo
Tirohanga 250

kia rite hoki koe

Katia Comments.